【药品名称】通用名称:富马酸比索洛尔片【主要成份】主要成分为富马酸比索洛尔。化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。【性 状】本品为白色片。【适应症/功能主治】...
博苏 富马酸比索洛尔片 - 北京华素
5mgx10片/袋
用于原发性高血压、心绞痛的治疗。
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【药品名称】
通用名称:富马酸比索洛尔片
【主要成份】主要成分为富马酸比索洛尔。化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
【规格型号】5mg*10s(博苏)
【用法用量】口服。一日1次,起始剂量2.5mg,剂量每日不超过10mg,请遵医嘱。对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整,晚期肾功能不全(肌肝廓清率20毫升分)及严重肝功能不全者,每日剂量不宜超过10mg。
【不良反应】1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。 2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。 3.偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。 4.有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。 5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。 6.偶尔会出现气道阻力增加。 7.对伴有糖尿病年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖现(如心跳加快)。
【禁 忌】1.休克房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘外周循环障碍晚期。 2.肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
【注意事项】1.血糖浓度波动较大的糖尿病及酸中毒病人宜慎服。 2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。 3.中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。 4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。 5.由于本品的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。
【儿童用药】不宜服用本品。
【老年患者用药】请遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期服本品时,为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖,应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用,新生儿在娩出后48~72小时内应密切监护。
【药物相互作用】1.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。 2.本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。 3.与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。 4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。 5.与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。
【药物过量】万一过量而引起心动过慢或血压过低时,须停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量,高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
【药理毒理】比索洛尔是一种高选择性的1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3-4小时后达到效应。
【药代动力学】本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首过效应低(10%),血药浓度达峰时间1.7~3.0小时,稳定血药浓度在20~60gL,给药后肺、肾、肝含量最高,体内半衰期长(t1210小时)。该药的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的特点。